2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (吲哚胺 2,3 双加氧酶)

吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 是一种炎症细胞因子诱导的色氨酸 (Trp) 分解代谢限速酶，参与抑制细胞内病原体复制以及免疫调节。迄今为止，已鉴定出三种色氨酸代谢酶：IDO1、IDO2 和色氨酸 2,3-双加氧酶 2。

IDO 是一种细胞内酶，在多种人类和小鼠细胞中组成性表达。IDO 存在于先天免疫细胞（如 Mos 和树突状细胞 (DC)）中，可催化色氨酸 (Trp) 分解代谢的初始限速步骤，从而导致产生免疫调节分解代谢物（统称为犬尿氨酸）。

IDO基因启动子含有多个赋予对促炎介质反应性的序列元素，从而证明了炎症和诱导的IDO表达之间的高度相关性。

Indoleamine 2, 3-dioxygenase (IDO) is an inflammatory cytokine-inducible rate-limiting enzyme of the tryptophan (Trp) catabolism, which is involved in the inhibition of intracellular pathogen replication as well as in immunomodulation. To date, three types of tryptophan-metabolizing enzymes have been identified: IDO1, IDO2 and tryptophan 2,3-dioxygenase 2.

IDO is an intracellular enzyme that is constitutively expressed in several human and mouse cells. Being present in innate immune cells, such as Mos and dendritic cells (DCs), IDO catalyzes the initial rate-limiting step of tryptophan (Trp) catabolism, thus leading to the production of immunoregulatory catabolites (collectively known as kynurenines).

The IDO gene promoter contains multiple sequence elements that confer responsiveness to proinflammatory mediators, thereby demonstrating the strong correlation between inflammation and induced IDO expression.

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) 亚型特异性产品:

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-146673
    IDO1/TDO-IN-2 Inhibitor
    IDO1/TDO-IN-2 (Compound 1) 是 IDO1/TDO 的有效抑制剂，IC50 s 为 0.1 和 0.07 μM。IDO1/TDO-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
    IDO1/TDO-IN-2
  • HY-114319
    β-Cembrenediol Inhibitor
    β-Cembrenediol 是一种有效的具有口服活性的抗癌剂。β-Cembrenediol 具有植物毒性。β-Cembrenediol 可减少细胞迁移和菌落形成。β-Cembrenediol 可降低 TDO2、IDO1 的蛋白表达。β-Cembrenediol 具有用于前列腺癌研究的潜力。
    β-Cembrenediol
  • HY-144465
    IDO1-IN-15 Inhibitor
    IDO1-IN-15 是一种有效的 IDO1 抑制剂 (IC50=127 nM)，在体外对抗 IDO1 酶具有与 Epacadostat 相当的效力。
    IDO1-IN-15
  • HY-129749
    IDO-IN-13 Inhibitor
    IDO-IN-13 是一种有效的 indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 抑制剂，EC50 值为 17 nM，详细信息请参考 WO2019040102A1，example 43。
    IDO-IN-13
  • HY-149982
    IDO1-IN-22 Inhibitor
    IDO1-IN-22 (Compound 3) 是一种 IDO1 抑制剂 (生化 hIDO1 IC50: 67.4 nM，HeLa细胞中 hIDO1 IC50: 17.6 nM)。IDO1-IN-22 在 LLC 异种移植模型中具有出色的抗肿瘤功效，以及理想的药代动力学 (PK) 特性。
    IDO1-IN-22
  • HY-144466
    IDO1-IN-16 Inhibitor
    IDO1-IN-16 (I-1) 是 IDO1 的抑制剂，靶向holo-IDO1，其 IC50 值为 127 nM。
    IDO1-IN-16
  • HY-145355
    IDO1-IN-12 Inhibitor
    IDO1-IN-12 是一种强效且口服有效的 IDO1 抑制剂。
    IDO1-IN-12
  • HY-146261
    HI5 Inhibitor
    HI5 是一种有效的微管蛋白 (tublin) 和 IDO 抑制剂，对 HeLa 细胞的 IC50 为 70 nM。HI5 抑制 IDO 的表达，减少犬尿氨酸的产生，从而刺激 T 细胞活化和增殖。HI5 对 HeLa 细胞可抑制微管蛋白聚合和细胞迁移，引起 G2/M 期阻滞，同时通过线粒体依赖性凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并引起反应性氧化应激。HI5 可用于抗癌研究。
    HI5
  • HY-120742
    MMG-0358 Inhibitor
    MMG-0358 是一种有效的 IDO1 抑制剂。MMG-0358 在细胞测定中显示 IC50 值为 2 nM (mIDO1)，80 nM (hIDO1)，在 hIDO1 酶促测定中显示 IC50 值为 330 nM (pH 6.5) 和71 nM (pH 7.4)。
    MMG-0358
  • HY-D0033
    Roxyl-9 Inhibitor 99.22%
    Roxyl-9 是一种 IDO1 (Indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 抑制剂。
    Roxyl-9
  • HY-151886
    NU223612 Inhibitor
    NU223612 是一种有效的 PROTAC (PROTACs)，可降解吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) (Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO))，Kd 为 640 nM。NU223612 通过 CRBN 介导的蛋白酶体降解有效降解 IDO1 蛋白。NU223612 以 290 nM 的亲和力与 CRBN 结合。NU223612 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
    NU223612
  • HY-144273
    IDO1-IN-13 Inhibitor
    IDO1-IN-13 (compound 27a) 是一种有效的 IDO1 抑制剂，IC50 为 61.6 nM。IDO1-IN-13 具有细胞 IDO1 抑制作用 (HeLa EC50=30 nM)。在 SK-OV-3 异种移植肿瘤组织中，IDO1-IN-13 降低了 51% 的 kyn/trp 比率。
    IDO1-IN-13
  • HY-139883
    IDO-IN-15 Inhibitor
    IDO-IN-15 是一种 IDO1 抑制剂（IC50 < 0.51 nM）。
    IDO-IN-15
  • HY-N11451
    Lacto-N-fucopentaose III Activator
    Lacto-N-fucopentaose III (LNFP-III) 是一种免疫调节剂。Lacto-N-fucopentaose III 可降低实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和中枢神经系统炎症的严重程度。
    Lacto-N-fucopentaose III
  • HY-148173
    NUCC-0223619 Inhibitor
    NUCC-0223619 是 IDO1 抑制剂，诱导 IDO 蛋白降解。NUCC-0223619 能够参与合成 PROTAC。
    NUCC-0223619
  • HY-151425
    TDO-IN-1 Inhibitor 99.07%
    TDO-IN-1 是色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 的选择性抑制剂 (IC50=0.62 μM)，具有口服活性，且对 TDO 的选择性高于吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO, IC50 >100 μM)。TDO-IN-1 能够逆转肿瘤组织的局部免疫耐受来抑制体内肿瘤生长。
    TDO-IN-1
  • HY-139653
    IDO-IN-14 Inhibitor
    IDO-IN-14 是一种 IDO 抑制剂，IC50 值为 0.6928 nM。
    IDO-IN-14
  • HY-144274
    IDO1-IN-14 Inhibitor
    IDO1-IN-14 (compound 4a) 是一种有效的 IDO1 抑制剂，IC50 为 396.9 nM。IDO1-IN-14 具有细胞 IDO1 抑制作用 (HeLa EC50=3393 nM)。
    IDO1-IN-14
  • HY-P4149
    Imsamotide Inhibitor
    Imsamotide (IDO194-214) 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 肽，其序列为 DTLLKALLEIASCLEKALQVF。Imsamotide 也是主动免疫的免疫剂，也是抗肿瘤剂。
    Imsamotide
  • HY-161348
    AT-0174 Inhibitor
    AT-0174 是一种具有口服活性的 IDO1/TDO2 (tryptophan 2,3-dioxygenase-2) 双重抑制剂，IC50 值分别为0.17 和 0.25 μM。AT-0174 具有抗肿瘤活性。
    AT-0174
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Isoform Comparison

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